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工艺制备
 
提高暗疮搽剂稳定性的配制方法 2013/7/1
   

刘小星  黄海生   马丹霞  黄远忠(广东省泗安医院  泗安  523000

摘要:我们医院制剂室配制的暗疮搽剂是临床应用非常广泛的一种外用混悬型液体制剂,疗效显著。但由于其所含药物成分比较多,特别是其中有些成分的化学稳定性差,且由于这种制剂属于热力学不稳定的粗分散体系,假若配方中处方组成不合理,配制方法不恰当,必然会降低稳定性而影响疗效。经过我们多次的实验,不断总结经验,摸索岀一种较完善的、能有效提高暗疮搽剂稳定性的配制方法。

关键词:暗疮搽剂  配制  稳定性

中图分类号: R758.73       文献标识码: B          文章编号:

1 暗疮搽剂的处方设计和制备方法

1.1暗疮搽剂的处方组成为:

炉甘石粉       100g

氧化锌粉       100g

硼酸粉          30g

沉降硫粉        25g

间苯二酚粉      15g

氯霉素粉        4g

维生素C      5g

甘油            100ml

95%酒精         650 ml

加适量蒸馏水至1000ml

1.2由于配方含有6种药物成分,各种药物理化性质又不同,配制起来比较复杂。在实际工作中,我们采取以下步骤配制:将经过筛的炉甘石粉和氧化锌粉倒入装有蒸馏水的容器,用蒸馏水浸泡,浸泡时间以34个小时为宜,使水分孒通过毛细管的作用进入药物粒子之间,让药粉慢慢吸水膨胀,最后全部沉没水中。接着倒入适量甘油,用搅拌机急速搅拌;把硼酸粉用热蒸馏水溶解,维生素C粉用冷蒸馏水溶解,待用;将氯霉素粉和间苯二酚粉分别用一定量的酒精溶解后待用;将沉降硫过筛,倒入足量甘油,慢慢搅拌待全部药粉被甘油润湿后用搅拌机急速搅拌;把配好的沉降硫溶液倒进含炉甘石和氧化锌的药液,再倒入剩余的甘油,用搅拌机急速搅拌一段时间后,倒进氯霉素溶液、硼酸溶液,缓缓搅拌,最后加入间苯二酚醇溶液及维生素C水溶液,再加酒精至足量即得。

2 配制时的注意事项

2.1炉甘石粉和氧化锌粉为不溶于水的亲水性药物,故用蒸馏水作为它们的分散介质。我们选择先浸泡药粉的方法,但要注意蒸馏水的量不能太多,以刚好浸没药粉为准,如果蒸馏水的量大了,配成的药液太稀,搅拌起来就很容易溅出容器。浸泡34个小时待药粉全部浸透沉底后再加适量甘油强烈搅拌。实践证明用这种方法配制的混悬液的药物颗粒细腻、分散均匀、容易摇匀;

2.2硼酸粉的溶解方法。硼酸的溶解度同温度大小有关, 为增加其溶解度,可用热蒸馏水溶解, 但要等配成的药液放冷后才能同其他药物混合,因为药液温度的升高不但会影响制剂中某些药物的化学性质,如加快间苯二酚的变色,还会改变混悬液中药物微粒的沉降速度、絮凝速度、沉降容积[1],从而改变其稳定性;

2.3沉降硫粉先用甘油润湿后再用搅拌机急速搅拌是借用机器的撞击力和切割,使药物颗粒变小,达到要求的分散度,为防止药液四溅, 甘油的量也应控制好。要注意的是当把配好的沉降硫药液与其他药液混合后,就不能快速搅拌了,否则会因搅拌产生的气泡使沉降硫上浮到液面重新聚集,且聚集后很难再同其他药物混匀。

2.4药液的贮存条件。配好的药液应装在遮色的密闭容器内,置凉暗处贮存,贮存时间不能超过六个月;药房工作人员要提醒患者用药时注意药液颜色的变化,若颜色转变为黑色时应停止使用。

3 处方注解

3.1提高间苯二酚的化学性质稳定性是保证制剂疗效的关键。间苯二酚是一种强氧化物,易在光,空气中氧或重金属的作用下发生氧化反应生成醌而使颜色变为粉红色[2],并且随着时间的延长其颜色变得越深,将其配成溶液后性质更加不稳定。因而在投料时应选用洁白没变粉红色或黑色的原料,配制时加入0.5%的维生素C作抗氧剂。

3.2根据季节掌握好间苯二酚的量。春夏季可多加点,为1.5%2%,秋冬季皮肤干燥, 应调节为 1.5%以下,否则会刺激患者面部皮肤引起红肿。

3.3溶液pH值对氯霉素稳定性的影响。氯霉素的pH值稳定范围为4.57.5,但在强碱性(pH9)或者强酸性(pH2)溶液中,易使其化学结构中的酰胺键发生水解而失效。在本制剂中,虽然维生素C、硼酸和间苯二酚都是酸性,会让药液的PH值发生改变,但经过检测,配好的药液PH值约为7,不会改变氯霉素的化学性质。

3.4分散介质的选用。炉甘石和氧化锌为不溶于水的亲水性药物,易被水湿润,故先用少量蒸馏水作为炉甘石和氧化锌的分散介质。制剂中主要的分散介质为95%的酒精,这是因为:

3.4.1酒精能够增加氯霉素的溶解度。氯霉素在水中微溶(1400)而在乙醇中易溶(125),并且溶解度随着酒精浓度的升高而升高。

3.4.2酒精有一定的助悬作用。我们通过对比实验发现:沉降硫用甘油润湿后若加入的分散介质为蒸馏水时,沉降硫会聚集上浮在药液的表面,但以酒精为分散介质就不会出现这种现象。

3.4.3酒精还有促进药物向组织渗透的作用,有利于药物的吸收。

3.5配方中选择用沉降硫的原因。药用硫由于加工方法的不同可分为精制硫、升华硫、沉降硫,升华硫结晶粒径较大,有棱角,在涂擦皮肤时能刺激毛孔开放而增加药物的吸收,一般用于配制软膏;三者中沉降硫的颗粒最细,易制得细腻的混悬液。

3.6加入甘油的作用。甘油可以增加分散介质的粘度,可降低混悬在溶液中的药物的沉降速度,润湿沉降硫后可增加它的亲水性。在配制炉甘石和氧化锌的混悬液时少加,配制沉降硫混悬液时应多加。

参考文献

[1]方晓玲.药剂学[M].北京:人民卫生出版社,2007.

[2]李开兰,陈洁,刘春雨,等.复方间苯二酚洗剂稳定性的研究[J].中国药师,20069(1):90-92.

 
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